پژوهشگران دریافتند اولین داروی خوراکی با طیف گسترده که بازدارنده رگزایی (angiogenesis inhibitor) است و با روشهای فناورینانو فورموله شدهاست، در موشها خاصیت ضد سرطانی دارد.
از این دارو میتوان بهعنوان درمان نگهدارنده طولانیمدت یا پیشگیرندهای برای بیمارانی که مبتلا به انواع سرطان استفاده کرد.
این دارو با جلوگیری از رشد رگهای خونی تغذیهکننده تومور، باعث جلوگیری از تشکیل و برگشت تومور میشود.
لودامین در بیماریهایی مثل macular degeneration وابسته به سن و التهاب مفاصل (arthritis) هم مفید است که رشد نابجای رگهای خونی در آنها دخیل است.
لودامین یک فرمولاسیون آهستهرهش جدید داروی TNP-470 است که دو دهه پیش تولید شده و از اولین داروهای بازدارندة رگزایی است که وارد مطالعات بالینی شد.
در مطالعات بالینی TNP-470، طیف وسیعی از سرطانها؛ از جمله انواع متاستاتیک آن را متوقف میکرد، ولی بهعلت وجود اثرات جانبی نورولوژیک که گهگاه در دوزهای بالای دارو رخ میداد، استفاده از آن در 1990 متوقف شد.
لودامین کارایی و گستردگی TNP-470 را حفظ کرده؛ در حالی که سمیت نورولوژیک آن را به دنبال ندارد و فراهمی زیستی خوراکی (oral availability) آن تقویت شدهاست. لودامین علاوه بر اینکه به تمام آزمایشهای مربوط به رگزایی جواب مثبت داده، در مدل موش، منجر به کاهش متاستاز به کبد شدهاست.
متاستاز به کبد از عواقب مرگبار اکثر سرطانهاست که درمان مناسبی برای آن در دست نیست.
محققان در فرمولاسیون ابتدایی یک پلیمر بلند را به دارو متصل کردند تا از عبور آن از BBB جلوگیری شود.
این فرمولاسیون که کاپلوستاتین نام گرفت سمیت نورولوژیک را ندارد و وارد کارآزماییهای بالینی شد؛ اما این دارو باید داخل وریدی تجویز میشد.
به همین دلیل این گروه راه دیگری را در پیش گرفت؛ آنها دو پلیمر کوتاه (PEGوPLA) را به TNP-470 متصل کردند.
مشاهده شد که از ترکیب این پلیمرها با اندازههای مختلف، نانوذرهای پایدار تشکیل میشود که در واقع یک میسل پلیمریک است و در مرکز خود TNP-470 را دارد.
این پلیمرها که FDA-approved هستند، دارو را در محیط اسیدی معده مصون داشته، اجازه میدهند دارو پس از مصرف خوراکی جذب شود.
به گزارش ایسکانیوز به نقل از نانو، میسلها پس از رسیدن به تومور با آب واکنش داده، شکسته میشوند و دارو را بهآهستگی آزاد میکنند.
در آزمایشهایی که روی موش انجام گرفت، مشخص شد که لودامین مشخصاً نیمه عمر بالاتری دارد؛ بهصورت انتخابی در بافت تومور جمع میشود؛ از رگزایی جلوگیری میکند و بهخوبی مانع رشد تومور اولیه ملانوما و سرطان ریه در موش میشود.
ضمناً عارضه جانبی مشخصی در دوزهای مؤثر خود بروز نمیکند، همچنین لودامین بدون ایجاد سمیت در کبد جمع شده، از متاستاز تومور جلوگیری میکند و باعث افزایش زنده ماندن میشود.
نظر شما